交聯羧甲基纖維素鈉（Croscarmellose sodium)是羧甲基纖維素鈉（CMC)

　　

　　在一定條件下進行交聯反應而成的一種不溶于水而在水中溶脹至原體積4-8倍的 交聯聚合物，常用作片劑、膠囊劑的崩解劑[1]。目前國內該產品系本公司獨家生 產，填補了國內空白。本文用自制品與進口品在表面形態、沉降體積、吸水倍率 和崩解性等方面進行了比較。

　　

　　1儀器與試劑FTIR-Paragon1000型紅外分光光度計（美國PE公司）；S-520型掃描電鏡(日本日立公司）；IB-3型離子濺射儀（日本EikoA公司）；BT-1000型粉體綜合 特性測試儀（丹東百特儀器有限公司）

　　

　　自制品：按文獻[2]制得公司（以下簡稱B)

　　

　　2方法與結果2.1自制品的鑒定 2.1.1紅外掃描取自制品與溴化鉀共同研磨壓片，進行紅外掃描。結果表明，自制品的紅外 光譜與FMC公司和DEF公司的產品基本一致。在3423cm-1處存在0-H伸縮振動產生 的吸收峰；在1266 cm-1和1063 cm-1處存在C-O-C非對稱和對稱伸縮振動產生的吸 收峰；在1607 cm-1和1423 cm-1處存在羧酸結構產生的吸收峰。

　　

　　2.1.2 掃描電鏡（SEM)

　　

　　自制品用離子濺射儀噴金后，在加速電壓（5.0KV)下掃描并進行顯微照相。 自制品與進口品的掃描電鏡照片見圖1。可見三者均為表面粗糙的纖維條狀物。

　　

　　abca:自制品 b:進口品A c:進口品B 圖1交聯竣甲基纖維素鈉的掃描電鏡照片（X180)

　　

　　2.2與進口品性能的比較取過200目篩的自制品和進口品，進行以下測試，每組進行3次平行試驗。 2.2.1酸度、氯化鈉和乙醇酸鈉、取代度和沉降體積照中國藥典2010年版二部（1195頁）對交聯羧甲基纖維素鈉的規定，分別 測定自制品和進口品的酸度、氯化鈉和乙醇酸鈉、取代度、沉降體積指標，結果 見表 1。

　　

　　表1:酸度、氯化鈉和乙醇酸鈉、取代度、沉降體積比較結果酸度氯化鈉+乙醇酸鈉（°%)取代度沉降體積（ml)

　　

　　自制品6.20.1%0.7120.2進口品 A6.30.2%0.7517.5進口品 B6.00.3%0.6818.5結果表明，自制品與進口品A、B的酸度分別為6.2、6.3、6.0,均符合中 國藥典規定（5.0~7.0)，三者的氯化鈉和乙醇酸鈉總量均小于0.5%,取代度均 在0.60~0.85之間，沉降體積均在10.0~30.0ml之間，均符合規定。

　　

　　2.2.2松密度、輕敲密度和休止角取自制品和進口品分別用BT-1000型粉體綜合特性測試儀進行松密度、輕敲 密度和休止角的檢測，共進行10次檢測取平均數據。數據見表2表2松密度、輕敲密度和休止角的比較結果（F 士S)

　　

　　自制品進口品A進口品B松密度/g.ml-10.478±0.070.519±0.090.505±0.07輕敲密度/g.ml-10.670±0.110.798±0.130.744±0.15休止角/。57.3±0.858.7±1.157.7±0.9從表2可知，自制品的松密度和輕敲密度均小于進口品，可能與粉碎后的產 品細度有關；自制品和進口品的休止角接近，流動性都不好，這與交聯羧甲基纖 維素鈉是纖維條狀物的性狀有關。

　　

　　2.2.3吸水倍率測定稱取干燥至恒重的交聯羧甲基纖維素鈉樣品約3g，精密稱定，分別加入純化水、 PH1.0HCL及PH6.8磷酸鹽緩沖液各200ml，攪拌，再分別于25°C、37°C及60°C 水浴中放置30min，經過真空抽濾瓶抽至無水滴流出。通過下式計算吸水倍率， 結果見表 3。

　　

　　計算公式：M吸水=抽濾后樣品質量（含濾紙稱量）g M濾紙=干濾紙質量g M干品 =稱取樣品質量 g表3吸水倍率比較結果”

　　

　　溫度（°C) ■吸水倍率自制品進口品A進口品B257.11/7.08/7.096.46/6.49/6.426.66/6.56/6.60377.04/7.06/6.986.32/6.36/6.336.52/6.50/6.50606.94/6.96/6.926.30/6.32/6.266.44/6.46/6.41注：D表內數據分別為各樣品依次在純化水、PH1.0HCL及PH6.8磷酸鹽緩沖液3種介質中的吸水倍率。

　　

　　交聯羧甲基纖維素鈉主要是通過吸水膨脹達到促進藥物崩解的作用，因此通 過吸水倍率的測定可以判斷交聯羧甲基纖維素鈉的崩解性能高低。從表3可知，自制品的吸水倍率大于進口品，且溫度及介質對吸水倍率影響不大。

　　

　　2.3崩解性以預膠化淀粉和交聯羧甲基纖維素鈉按98:2、96:4和94:6的比例直接 粉末壓片，制備片重為200mg、硬度為5~6kg的片劑。分別以純化水、PH1.0HCL 及PH6.8磷酸鹽緩沖液為介質，按照中國藥典2010年版二部附錄XA法測定崩解 時間，結果見表4表4片劑崩解時間的比較結果”

　　

　　配比平均崩解時間/S自制品進口品A進口品B98： 2600/587/550622/610/606645/633/62296: 4433/412/402488/461/436490/476/45494: 6224/212/188266/244/228288/256/238注：n表內數據分別為各樣品依次在純化水、PH1.0HCL及PH6.8磷酸鹽緩沖液3種介質中的平均崩解時間從表4可見，交聯羧甲基纖維素鈉含量為2%就可達到中國藥典2010年版對 于普通片劑崩解時限的要求。自制品制得片劑的崩解時間小于進口品A和B制得 片劑崩解時間。

　　

　　3小結上述實驗結果表明，自制品的表面形態、指標測定、吸水倍率和崩解性等性 質與進口產品相似，其中自制品崩解性優于進口產品。

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